Khái niệm chung : + Histamin : là một amin hoạt mạch, sản phẩm chuyển hóa của histidin ( dưới sự xúc tác của histidin decarboxylase ). Histamin do các dưỡng bào ( mastocyte - tế bào mast ) ( ở da, ruột, gan, khí - phế quản, khối u ), bạch cầu ưa base ( trong máu ) và một vài loại tế bào khác ( tế bào thành ở dạ dày, ruột, tế bào não ) sản xuất ra. Histamin trong cơ thể ở dạng kết hợp ( được dự trữ trong các hạt của tế bào. | THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 1. ĐẠI CƯƠNG . Khái niệm chung Histamin là một amin hoạt mạch sản phẩm chuyển hóa của histidin dưới sự xúc tác của histidin decarboxylase . Histamin do các dưỡng bào mastocyte - tế bào mast ở da ruột gan khí - phế quản khối u bạch cầu ưa base trong máu và một vài loại tế bào khác tế bào thành ở dạ dày ruột tế bào não sản xuất ra. Histamin trong cơ thể ở dạng kết hợp được dự trữ trong các hạt của tế bào không hoạt tính. Một số rất ít ở dạng tự do dạng có hoạt tính lưu thông trong máu. Histamin là chất trung gian hóa học có vai trò quan trọng trong phản ứng viêm và dị ứng trong sự bài tiết dịch vị và cũng có chức năng như một chất dẫn truyền thần kinh và điều biến thần kinh. Do histamin tích điện dương nên dễ dàng liên kết với các chất tích điện âm như protease chondroitin sulfat proteoglycan hoặc heparin tạo thành phức hợp không có tác dụng sinh học. Phức hợp này được dự trữ trong các hạt của dưỡng bào bạch cầu ưa base tế bào niêm mạc dạ dày ruột tế bào thần kinh. Da niêm mạc ruột gan cây khí phế quản là những mô có nhiều dưỡng bào nên dự trữ nhiều histamin. Thuốc kháng histamin là những thuốc tổng hợp có tác dụng ngăn cản sự giải phóng ra histamin làm trung hòa hoặc ức chế tác dụng của histamin biểu hiện trong phản ứng dị ứng. . Sự giải phóng histamin Có nhiều yếu tố kích thích sự giải phóng histamin Tác nhân gây phản ứng miễn dịch phản ứng kháng nguyên - kháng thể xảy ra trên bề mặt dưỡng bào và bạch cầu ưa base làm . làm thay đổi tính thấm của màng tế bào với Ca2 làm tăng lượng Ca2 đi vào trong nội bào đồng thời làm tăng giải phóng Ca2 từ kho dự trữ nội bào Ca2 nội bào tăng gây nên sự ép các hạt dự trữ histamin làm vỡ các hạt này làm tăng tiết histamin . Đây là yếu tố chủ yếu. Tác nhân vật lý ánh năng mặt trời tia cực tím nhiệt độ nóng lạnh . Tác nhân hoá học nọc rắn nọc ong nọc côn trùng một số thuốc morphin D-tubocurarin. . Các yếu tố trên làm tăng tiết histamin tự do cùng nhiều chất trung gian hoá học khác như serotonin bradykinin
