Thuốc giảm đau gây ngủ loại thuốc phiện là những thuốc có tác dụng giảm đau mạnh và có nhiều tác dụng trên thần kinh. Nó có tác dụng hướng thần kinh, ức chế thần kinh, ức chế hô hấp, gây ngủ và gây nghiện Đây là nhóm “thuốc gây nghiện” không được kê đơn quá 7 ngày. | THUỐC GIẢM ĐAU GÂY NGỦ LOẠI THUỐC PHIỆN 1. ĐẠI CƯƠNG . Khái niệm chung Thuốc giảm đau gây ngủ loại thuốc phiện là những thuốc có tác dụng giảm đau mạnh và có nhiều tác dụng trên thần kinh. Nó có tác dụng hướng thần kinh ức chế thần kinh ức chế hô hấp gây ngủ và gây nghiện. Đây là nhóm thuốc gây nghiện không được kê đơn quá 7 ngày. . Phân loại . Các opiat Morphin. Các dẫn xuất của thuốc phiện opium codein dionin heroin narcein narcotin thebain. . Các opioid các opiat tổng hợp và bán tổng hợp pethidin fentanyl sufentanyl alfentanyl buprenorphin loperamid methadon propoxyphen pentazocin. Có tác dụng giống morphin hoặc gắn được vào receptor của morphin. 2. CÁC THUỐC . Các alcaloid của thuốc phiện Nhựa khô quả cây Thuốc phiện Papaver somniferum - Papaveraceae có 25 alcaloid ví dụ morphin codein narcein narcotin thebain papaverin . . Bao gồm 2 loại Nhân piperidin-phenanthren ví dụ morphin codein. có tác dụng ưu tiên trên hệ TKTW. Nhân benzyl-isoquinolein như papaverin tác dụng chủ yếu là giãn cơ trơn cơ trơn mạch vành tiểu động mạch của tim phổi não phế quản ruột đường mật niệu quản. không có tác dụng gây ngủ. . Morphin a- Liên quan giữa cấu trúc và tác dụng Hai nhóm có ảnh hưởng nhiều đến tác dụng của morphin Nhóm phenol ở vị trí 3 Nhóm rượu ở vị trí 6. b- Dược động học Thuốc có bản chất base yếu. Hấp thu dễ qua đường tiêu hóa chủ yếu qua ruột. Đạt Cmax. sau khi uống 30 - 60 ph. Dễ phân phối vào các mô não gan thận. . Thuốc qua được hàng rào máu -não nhau thai. Gắn khoảng 1 3 với protein huyết tương. Chuyển hóa chủ yếu ở microsom gan bằng các phản ứng glucuro-hợp và N- khử methyl ở chức phenol tạo thành chất chuyển hóa chính là morphin-6-glucuronid vẫn có tác dụng dược lý. Có thể bị sulfo-hợp. Thải trừ chủ yếu qua thận khoảng 90 . Một phần nhỏ thải qua đường tiêu hóa có chu trình gan - ruột qua sữa nước bọt. t1 2 2 - 3 .
