Corticoid là hormon vỏ thượng thận, xuất phát từ chữ adrenal cortex. Do trong công thức cấu tạo có nhân steroid nên còn được gọi là glucocorticoid (GC)( tên chung cho các hormon của vỏ thượng thận ). . Nguồn gốc : + Thiên nhiên : phân lập từ tuyến vỏ thượng thận các động vật lớn. + Tổng hợp hoặc bán tổng hợp : từ acid desoxycholic mật, từ thực vật ( từ sarmentogenin của cây Strophantus, từ botogemis của cây Dioscorea mexicana). Mọi GC đang dùng trong điều trị đều là dẫn xuất của cortisol. . | THUỐC CHỐNG VIÊM STEROID Glucocorticoid 1. ĐẠI CƯƠNG . Khái niệm chung Corticoid là hormon vỏ thượng thận xuất phát từ chữ adrenal cortex. Do trong công thức cấu tạo có nhân steroid nên còn được gọi là glucocorticoid GC tên chung cho các hormon của vỏ thượng thận . . Nguồn gốc Thiên nhiên phân lập từ tuyến vỏ thượng thận các động vật lớn. Tổng hợp hoặc bán tổng hợp từ acid desoxycholic mật từ thực vật từ sarmentogenin của cây Strophantus từ botogemis của cây Dioscorea mexicana . Mọi GC đang dùng trong điều trị đều là dẫn xuất của cortisol. . Dược động học . Hấp thu Hấp thu tốt qua đường tiêu hoá hoặc đường tiêm F 86-90 sau 1 - 2 h đạt Cmax. trong máu. Chủ yếu dùng đường uống đặc biệt điều trị các bệnh mạn tính. Thuốc hấp thu kém qua da qua kết mạc màng hoạt dịch. Dạng nhũ dịch có thể tiêm IM và có tác dụng kéo dài. Dạng ester tan trong nước dùng để tiêm IM hoặc tiêm IV. . Phân phối . Sau khi hấp thu hơn 90 cortisol trong huyết tương được gắn thuận nghịch với protein là CBG corticosteroid - binding globuline hay transcortin 1 a2-globulin do gan sản xuất . Sauđó được phân phối đều đến các tổ chức và gây tác dụng sinh học. Mức độ gắn với protein huyết tương của các GC rất khác nhau. . Chuyển hoá Chủ yếu ở gan bằng phản ứng liên hợp và phản ứng hydroxy hoá khử đường nối 4-5 và khử ceton ở vị trí 3 . . Thải trừ Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng glucuro-hợp và sulfo-hợp. t1 2 của thuốc khác nhau tuỳ loại corticoid 90 - 300 ph Khoảng 15 được bài xuất ở dạng chưa chuyển hoá. Loại tác dụng trung bình 12 - 36 h cho uống cách nhật. - Prednisolon hay hydrocortancyl mạnh hơn hydrocortison 3 - 5 lần. - Prednison hay cortancyl. Vào gan bị chuyển hóa thành prednisolon mới có hoạt tính nên tác dụng kém prednisolon khoảng 20 . - Metylprednisolon tác dụng mạnh hơn hydrocortison 5 lần. - Triamcinolon. Loại tác dụng trung bình prednison prednisolon triamcinolon acetonid hydrocortison valerat flucinolon acetonid. Loại tác dụng mạnh và rất mạnh betamethason
