DƯỢC LÝ LÂM SÀNG Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro ; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương. Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên. | DIFFERIN Gel GALDERMA gel bôi ngoài da ống 15 g 30 g. THÀNH PHẦN -_IIII cho 100 g gel Adapalene 0 1 g Tá dược carbomer propylene glycol poloxamer 182 disodium edetate methyl parahydroxybenzoate phenoxyethanol sodium hydroxyde để điều chỉnh pH 5 nước cất. DƯỢC LÝ LÂM SÀNG -_IIII Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene giống như tretinoin là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương. Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì cả hai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá acne vulgaris . Phương thức tác động được đề nghị của adapalene là bình thường hóa tiến trình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó làm giảm sự hình thành các vi nhân mụn trứng cá. Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêu chuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứng động và hóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hóa bằng cách lipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này đã gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bị adapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàng về việc adapalene dùng trên da có hiệu quả trong giảm bớt phần viêm của mụn trứng cá sẩn và mụn mủ . Ở người adapalene được hấp thu qua da kém trong các thử nghiệm lâm sàng không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0 15 ng ml. Sau khi xử lý 14C -adapalene ở chuột lớn tiêm tĩnh mạch tiêm phúc mạc uống và dùng ngoài da ở thỏ tiêm tĩnh mạch uống và dùng ngoài
