DƯỢC LỰC Flutamide là chất chống androgène đặc hiệu, không stéroide, dùng đường uống. Flutamide có tác động kháng androgène bằng cách ức chế sự thu nhận androgène và/hoặc ức chế các liên kết nhân của androgène trên các mô đích. DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân tích huyết tương, nước tiểu và phân của 3 người nam tình nguyện uống 1 liều duy nhất 200 mg flutamide được đánh dấu tritium cho thấy thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Có ít nhất 6 chất chuyển hóa được nhận biết. | FUGEREL SCHERING-PLOUGH Viên nén 250 mg hộp 100 viên. THÀNH PHẦN -_IIII Flutamide cho 1 viên 250 mg DƯỢC LỰC Flutamide là chất chống androgène đặc hiệu không stéroide dùng đường uống. Flutamide có tác động kháng androgène bằng cách ức chế sự thu nhận androgène và hoặc ức chế các liên kết nhân của androgène trên các mô đích. DƯỢC ĐỘNG HỌC Phân tích huyết tương nước tiểu và phân của 3 người nam tình nguyện uống 1 liều duy nhất 200 mg flutamide được đánh dấu tritium cho thấy thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn và bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Có ít nhất 6 chất chuyển hóa được nhận biết trong huyết tương. Chất chuyển hóa chính trong huyết tương dẫn xuất a-hydroxy có tác động sinh học có thời gian bán hủy từ 5-6 giờ. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu là 2-amino-5-nitro-4- trifluoromethyl -phénol. Các nam tình nguyện trẻ tuổi tham gia vào các nghiên cứu mù đôi để khảo sát các tác động dược lực của flutamide đường uống hoặc giả dược bằng cách kiểm tra các thông số đặc hiệu như máu thường qui và sinh hóa nước tiểu các nồng độ nội tiết tố trong huyết tương các yếu tố đông máu số lượng tinh trùng tính vận động và hình thái học. Các thông số này được kiểm tra trước khi dùng thuốc nhiều lần trong thời gian nghiên cứu và 6 tuần sau khi ngưng thuốc. Mỗi nhóm điều trị được cho giả dược 125 hoặc 500 mg flutamide 3 lần ngày trong 6 tuần. Mặc dù không có những thay đổi đáng kể trong các xét nghiệm này sự tăng các nồng độ testostérone và estradiol trong huyết tương liên quan với liều dùng thuốc được ghi nhận. Nhóm được dùng liều cao hơn thì có sự xuất hiện của việc giảm lượng tinh trùng. Ở nhóm này có hiện tượng đau vú vú to ở nam và ở một số bệnh nhân có hiện tượng tiết sữa non. Hiệu lực trên cả hai nghiên cứu lâm sàng công khai và mù đôi ở nhiều trung tâm khác nhau các bệnh nhân có tiền sử ung thư tuyến tiền liệt tiến triển được cho điều trị với flutamide. Các đối tượng được nghiên cứu bao gồm bệnh nhân không được điều trị cũng như những bệnh nhân không đáp ứng hoặc bệnh
