cho 1 viên Fosfestrol tetrasodium DƯỢC LỰC Fosfestrol (muối diethylstilboestrol diphosphate tetrasodium, DESPP) có thể được xem như là dạng vận chuyển tan trong nước của oestrogen tổng hợp diethylstilboestrol (DES), chất này được chuyển thành dạng hoạt động nhờ sự phân tích men của nhóm acid phosphoric qua phosphatase acid. Dùng oestrogen cho đàn ông dẫn đến cơ chế hồi lưu âm tính (vẫn chưa đuợc hiểu hoàn toàn) trục hạ đồi - tuyến yên - sinh dục, có thể qua đường tương tác 120 mg . | HONVAN ASTA MEDICA c o ZUELLIG Dung dịch tiêm 300 mg 5 ml ống 5 ml hộp 10 ống 50 ống. Viên nén 120 mg hộp 50 viên. THÀNH PHẦN -_IIII cho 5 ml thuốc tiêm Fosfestrol tetrasodium 300 mg cho 1 viên Fosfestrol tetrasodium 120 mg DƯỢC LỰC -_IIII Fosfestrol muối diethylstilboestrol diphosphate tetrasodium DESPP có thể được xem như là dạng vận chuyển tan trong nước của oestrogen tổng hợp diethylstilboestrol DES chất này được chuyển thành dạng hoạt động nhờ sự phân tích men của nhóm acid phosphoric qua phosphatase acid. Dùng oestrogen cho đàn ông dẫn đến cơ chế hồi lưu âm tính vẫn chưa đuợc hiểu hoàn toàn trục hạ đồi - tuyến yên - sinh dục có thể qua đường tương tác với các thụ thể androgen - làm giảm bài tiết LH ở tuyến yên và giảm sản xuất testosterone. Nồng độ testosterone giảm tới mức được thấy sau khi thiến. Ngoài ra còn có sự can thiệp trực tiếp vào việc sản xuất ra androgen từ tinh hoàn. Oestrogen cũng gây ra tăng nồng độ prolactin và các globulin kết hợp với hormon sinh dục trong huyết thanh dẫn đến sự chuyển dịch về phía testosteron bất hoạt. Các thay đổi cũng xảy ra trong việc phân tách steroid ở gan trong hệ thống võng nội mô và tình trạng miễn dịch. Ngoài các đặc tính về nội tiết fosfestrol và các chuyển hóa chất của nó DES monophosphate và DES đã cho thấy có tác dụng độc tế bào đáng kể trong nhiều loại mô bướu. Liều trung bình có hiệu quả tác dụng độc tế bào trực tiếp và hiệu quả chống gián phân là khoảng 0 5 mg ml DES. Trong mô tiền liệt tuyến DES ức chế hoạt tính của DNA polymerase và có tác dụng ức chế tổng hợp DNA và RNA. Độc tính LD50 tiêm tĩnh mạch là 300 mg kg ở chuột nhắt 340 mg kg ở chuột và 570 mg kg ở thỏ. Ở thỏ tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 100 mg kg diethylstilboestrol diphosphate không gây ra triệu chứng độc nào hay thay đổi gì trên công thức máu bao gồm cả số lượng tiểu cầu . Ở chó cũng vậy không thấy độc tính sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 50 mg kg diethylstilboestrol diphosphate. Trong các thử nghiệm về độc tính lên các chủng động .
