Ức chế enzym acetylcholinesterase là một trong những hướng nghiên cứu triển vọng trong điều trị bệnh Alzheimer. Hesperetin là một dẫn chất flavonoid tiềm năng trong hướng đi này. Mục tiêu: Bán tổng hợp một số dẫn chất của hesperetin và khảo sát tác dụng ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro. | Bán tổng hợp và đánh giá tác động ức chế enzym acetylcholinesterase của một số dẫn chất hesperetin Tạp chí Y Dược học - Trường Đại học Y Dược Huế - Tập 8, số 4 - tháng 8/2018 BÁN TỔNG HỢP VÀ ĐÁNH GIÁ TÁC ĐỘNG ỨC CHẾ ENZYM ACETYLCHOLINESTERASE CỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT HESPERETIN Trần Thế Huân1, Trần Thành Đạo2 (1) Khoa Dược, Trường Đại học Y Dược, Đại học Huế (2) Khoa Dược, Trường Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh Tóm tắt Đặt vấn đề: Ức chế enzym acetylcholinesterase là một trong những hướng nghiên cứu triển vọng trong điều trị bệnh Alzheimer. Hesperetin là một dẫn chất flavonoid tiềm năng trong hướng đi này. Mục tiêu: Bán tổng hợp một số dẫn chất của hesperetin và khảo sát tác dụng ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro. Đối tượng và phương pháp nghiên cứu: Bán tổng hợp tạo các dẫn chất ester và ether của hesperetin. Thử nghiệm hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase in vitro dựa theo phương pháp Ellman. Kết quả: Thủy phân hesperidin thu được hesperetin, từ hesperetin tiến hành các phản ứng bán tổng hợp thu được hai dẫn chất ester, hai dẫn chất ether. Kết quả thử hoạt tính cho thấy một số dẫn chất thu được thể hiện hoạt tính tốt hơn so với nguyên liệu hesperetin ban đầu. Trong đó, dẫn chất 1 có hoạt tính tốt nhất với giá trị IC50 là 43,50µM. Kết luận: Bán tổng hợp được bốn dẫn chất của hesperetin và khảo sát được hoạt tính ức chế enzym acetylcholinesterase của chúng, một số dẫn chất có sự cải thiện về hoạt tính. Từ khóa: Hesperetin, bán tổng hợp, ức chế, enzym, acetylcholinesterase Abstract SEMI-SYNTHESIS AND EVALUATION OF HESPERETIN DERIVATIVES AS ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITORS Tran The Huan1, Tran Thanh Dao2 (1) Faculty of Pharmacy, Hue University of Medicine and Pharmacy (2) Faculty of Pharmacy, Ho Chi Minh city University of Medicine and Pharmacy Background: Inhibition of acetylcholinesterase are regarded as one of promising approach to treat Alzheimer’s disease. Hesperetin is a potential .
