Penicillin là một trong một nhóm kháng sinh thu được từ nấm Penicillium hay được điều chế. Alexander Fleming đã tình cờ phát hiện ra penicillin vào năm 1928 nhưng phải 10 năm sau thì penicillin mới được nhà hóa sinh người Anh gốc Đức Ernest Chain và nhà nghiên cứu bệnh học Úc Howard Florey và một số nhà khoa học khác nghiên cứu kỹ. Penicillin sát trùng bằng cách giết vi khuẩn và hạn chế sự sinh trưởng của chúng. Chất này không giết các phần tử trong trạng thái nghỉ mà chỉ tiêu diệt các phần tử. | Cơ chế vi khuẩn kháng các penicillin VK tạo ra ft-lactamase với penicillin gọi là các penicillinase là những enzym có tác dụng mở vòng p-lactam mất hoạt tính R-CO-NH O S IbCOflH COdNH- ---r TT I HN HOOC ft-lactamase p-lactamase Cấu tạo Phong phú về chủng loại lượng và hoạt lực Ví dụ kiểu Amido-ester Ar-CH2-CONH-CH2-COOR Phân bố VK gram Trên bề mặt tế bào. VK gram - Trong vỏ tế bào. Phân loại Loại KS nhạy cảm VK sinh ft-lactamase A Penicillin Tụ cầu vàng B có Zn Cephalosporin C Cephalosporin E. coli và Các chất kháng p-lactamase Là các chất có cấu trúc gần giống penicillin công thức chung X O S C H H O Bảng 17-penicillin dh Kháng P-lactamase-tiếp Tác dụng Thu hút P-lactamase thay cho các penicillin bảo vệ hoạt chất. Hiện nay dùng phổ biến clavulanat kali và sulbactam natri phối hợp với penicillin phổ rộng để kéo dài thời hạn tác dụng. CLAVULANAT KALI Nguồn gốc Từ nuôi cấy Streptomyces clavuligerus Công thức Tính chất Bột màu trắng vị đắng. Tan trong nước và alcol. Tác dụng Nhạy cảm với p-lactamase sinh ra từ - Tụ cầu vàng. - VK gram - Haemophillus Neisseria E. coli Shigella. Sử dụng Phối hợp với penicillin phổ rộng để kéo dài tác dụng. Tỷ lệ phối hợp Penicillin cla. 4-5 1 Ví dụ Biệt dược phối hợp penicillin với chất kháng p -lactamase Amoxicilin với clavulanat kali Biệt dược A UGMENTIN Amoxicilin Clavulanat kali Viên nén 500 mg 125 .
