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Atlas de poche pharmacologie - part 3

Plasma động học và tác dụng của một loại thuốc sau khi chính quyền của một thành phần hoạt chất, nồng độ của nó trong huyết tương tăng lên, đạt đến tối đa và sau đó giảm dần do hậu quả của việc loại bỏ để trở về cấp độ bắt đầu (p. 46). Nồng độ trong huyết tương tại một thời điểm nhất định phụ thuộc vào liều ban đầu. | Interaction médicament-récepteur 67 A. Action d un agoniste médiée par une protéine G protéine Kinase A activation ouverture plus facile d un canal ionique flux ioniqje transmembranaire ft phosphorylation de protéines fonctionnelles phosphorylation d enzymes modulation de par ex. glycogénolyse lipolyse activation de canaux calciques par ex. contraction de muscles lisses sécrétiọn endocrine par ex. potentiel membranaire potential d action homẻostasie ionique cellulaire B. Protéines G messagers cellulaires et eftets 68 Interaction médicament-récepteur Cinétique plasmatique et effet d un médicament Après 1 administration d un principe actif sa concentration dans le plasma augmente atteint un maximum puis dé-croĩt graduellement sous l effet de l éli-mination jusqu à retourner au niveau de départ p. 46 . La concentration plas-matique à un instant donné est fonction de la dose initiale. Dans la zone des concentrations thérapeutiques il existe pour beaucoup de médicaments une relation linéaire entre la hauteur du pic plasmatique et la dose cinétique li-néaire en fonction de la dose A notez l échelle différente sur les ordonnées . Cette relation n est cependant pas véri-fiée pour certaines molécules dont les reactions d élimination sont déjà acti-vées de faọon importante dans la gamme des concentrations thérapeu-tiques de sorte qu une élévation supplé-mentaire de la concentration plasma-tique n entraĩne pas une augmentation proportionnelle de l élimination. Dans ces conditions pour des doses élevées une proportion relativement faible de la substance sera éliminée par unité de temps. La cinétique d action et celle de la concentration plasmatique ne sont pas identiques car la relation entre la concentration et 1 action est une fonc-tion hyperbole B voir aussi p. 54 . Ceci signifie que pour une cinétique li-néaire de la concentration en fonction de la dose la cinétique d action dépend également de la dose C . Si l on administre une dose faible 1 dans l exemple représenté la .