Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Thuốc tác dụng trên hệ adrenergic (Kỳ 8)

Ngăn cản giải phóng catecholamin Bretylium (Darentin) Cơ chế chưa thật rõ. Ức chế giải phóng catecholamin, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng của adrenalin và noradrenalin ngoại lai. Có thể là bretylium đã làm cho màng các hạt lưu trữ giảm tính thấm với ion Ca ++ mà làm cho catecholamin không được giải phóng ra. Có tác dụng gây tê tại chỗ. Vì có nhiều tác dụng phụ (như xung huyết niêm mạc mũi, khó thở, ỉa lỏng, hạ huyết áp, nhược cơ) cho nên còn ít được sử dụng ở lâm sàng. . | mi Ấ J r 1 J 1 1 Thuôc tác dụng trên hệ adrenergic Kỳ 8 1.1.3. Ngăn cản giảiphóng catecholamin Bretylium Darentin Cơ chế chưa thật rõ. Ức chế giải phóng catecholamin nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng của adrenalin và noradrenalin ngoại lai. Có thể là bretylium đã làm cho màng các hạt lưu trữ giảm tính thấm với ion Ca mà làm cho catecholamin không được giải phóng ra. Có tác dụng gây tê tại chỗ. Vì có nhiều tác dụng phụ như xung huyết niêm mạc mũi khó thở ỉa lỏng hạ huyết áp nhược cơ cho nên còn ít được sử dụng ở lâm sàng. 1.1.4. Thay thế catecholamin bằng các chất trung gian hoá học giả Một số chất không có tác dụng dược lý nhưng chiếm chỗ của catecholamin và cũng được giải phóng ra dưới xúc tác kích thích dây giao cảm như một chất trung gian hóa học được gọi là chất trung gian hóa học giả - a methyldopa tạo thành a methyl noradrenalin - Thuốc ức chế MAO tyramin chuyển thành octopamin - Guanetidin 1.2. Thuốc huỷ adrenalin Các thuốc phong tỏa tác dụng trên receptor tương đối đặc hiệu hơn thuốc kích thích nghĩa là nhiều thuốc kích thích có tác dụng cả trên hai loại receptor a và p còn thuốc phong toả thường chỉ tác dụng trên một loại receptor mà thôi. Do đó thuốc loại này được chia thành hai nhóm thuốc huỷ a và thuốc huỷ p adrenergic. 1.2.1. Thuốc huỷ a- adrenergic Vì phong toả các receptor a nên làm giảm tác dụng tăng huyết áp của nor adrenalin làm đảo ngược tác dụng tăng áp của adrenalin. Không ức chế tác dụng giãn mạch và tăng nhịp tim của các thuốc cường giao cảm vì đều là tác dụng trên các receptor p. Hiện tượng đảo ngược tác dụng tăng áp của adrenalin được giải thích là các mao mạ ch có cả hai loại receptor a và p adrenalin tác dụng trên cả hai loại receptor đó nhưng bình thường tác dụng a chiếm ưu thế nên adrenalin làm tăng huyết áp. Khi dùng thuốc phong toả a adrenalin chỉ còn gây được tác dụng kích thích trên các receptor p nên làm giãn mạch hạ huyết áp. Nhóm thuốc này được chỉ định trong các cơn tăng huyết áp chẩn đoán u tuỷ thượng thận điều trị bệnh .