Báo cáo tài liệu vi phạm
Giới thiệu
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Sức khỏe - Y tế
Văn bản luật
Nông Lâm Ngư
Kỹ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
THỊ TRƯỜNG NGÀNH HÀNG
NÔNG NGHIỆP, THỰC PHẨM
Gạo
Rau hoa quả
Nông sản khác
Sữa và sản phẩm
Thịt và sản phẩm
Dầu thực vật
Thủy sản
Thức ăn chăn nuôi, vật tư nông nghiệp
CÔNG NGHIỆP
Dệt may
Dược phẩm, Thiết bị y tế
Máy móc, thiết bị, phụ tùng
Nhựa - Hóa chất
Phân bón
Sản phẩm gỗ, Hàng thủ công mỹ nghệ
Sắt, thép
Ô tô và linh kiện
Xăng dầu
DỊCH VỤ
Logistics
Tài chính-Ngân hàng
NGHIÊN CỨU THỊ TRƯỜNG
Hoa Kỳ
Nhật Bản
Trung Quốc
Hàn Quốc
Châu Âu
ASEAN
BẢN TIN
Bản tin Thị trường hàng ngày
Bản tin Thị trường và dự báo tháng
Bản tin Thị trường giá cả vật tư
Tìm
Danh mục
Kinh doanh - Marketing
Kinh tế quản lý
Biểu mẫu - Văn bản
Tài chính - Ngân hàng
Công nghệ thông tin
Tiếng anh ngoại ngữ
Kĩ thuật công nghệ
Khoa học tự nhiên
Khoa học xã hội
Văn hóa nghệ thuật
Y tế sức khỏe
Văn bản luật
Nông lâm ngư
Kĩ năng mềm
Luận văn - Báo cáo
Giải trí - Thư giãn
Tài liệu phổ thông
Văn mẫu
NGÀNH HÀNG
NÔNG NGHIỆP, THỰC PHẨM
Gạo
Rau hoa quả
Nông sản khác
Sữa và sản phẩm
Thịt và sản phẩm
Dầu thực vật
Thủy sản
Thức ăn chăn nuôi, vật tư nông nghiệp
CÔNG NGHIỆP
Dệt may
Dược phẩm, Thiết bị y tế
Máy móc, thiết bị, phụ tùng
Nhựa - Hóa chất
Phân bón
Sản phẩm gỗ, Hàng thủ công mỹ nghệ
Sắt, thép
Ô tô và linh kiện
Xăng dầu
DỊCH VỤ
Logistics
Tài chính-Ngân hàng
NGHIÊN CỨU THỊ TRƯỜNG
Hoa Kỳ
Nhật Bản
Trung Quốc
Hàn Quốc
Châu Âu
ASEAN
BẢN TIN
Bản tin Thị trường hàng ngày
Bản tin Thị trường và dự báo tháng
Bản tin Thị trường giá cả vật tư
Thông tin
Tài liệu Xanh là gì
Điều khoản sử dụng
Chính sách bảo mật
0
Trang chủ
Khoa Học Tự Nhiên
Hoá học
Synthesis and pharmacological effects of novel benzenesulfonamides carrying benzamide moiety as carbonic anhydrase and acetylcholinesterase inhibitors
Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Synthesis and pharmacological effects of novel benzenesulfonamides carrying benzamide moiety as carbonic anhydrase and acetylcholinesterase inhibitors
Ngọc Trinh
56
28
pdf
Không đóng trình duyệt đến khi xuất hiện nút TẢI XUỐNG
Tải xuống
N-(1-(4-Methoxyphenyl)-3-oxo-3-((4-(N-(substituted)sulfamoyl)phenyl)amino)prop-1-en-1-yl)benzamides 3a – g were designed since sulfonamide and benzamide pharmacophores draw great attention in novel drug design due to their wide range of bioactivities including acetylcholinesterase (AChE) and human carbonic anhydrase I and II (hCA I and hCA II) inhibitory potencies. Structure elucidation of the compounds was carried out by 1 H NMR, 13C NMR, and HRMS spectra. In vitro enzyme assays showed that the compounds had significant inhibitory potential against hCA I, hCA II, and AChE enzymes at nanomolar levels. | Turkish Journal of Chemistry Turk J Chem 2020 44 1601-1609 http journals.tubitak.gov.tr chem TÜBİTAK Research Article doi 10.3906 kim-2007-37 Synthesis and pharmacological effects of novel benzenesulfonamides carrying benzamide moiety as carbonic anhydrase and acetylcholinesterase inhibitors 1 1 2 2 Mehtap TUĞRAK Halise İnci GÜL Barış ANIL İlhami GÜLÇİN 1 Department of Pharmaceutical Chemistry Faculty of Pharmacy Atatürk University Erzurum Turkey 2 Department of Chemistry Faculty of Science Atatürk University Erzurum Turkey Received 17.07.2020 Accepted Published Online 08.09.2020 Final Version 16.12.2020 Abstract N- 1- 4-Methoxyphenyl -3-oxo-3- 4- N- substituted sulfamoyl phenyl amino prop-1-en-1-yl benzamides 3a g were designed since sulfonamide and benzamide pharmacophores draw great attention in novel drug design due to their wide range of bioactivities including acetylcholinesterase AChE and human carbonic anhydrase I and II hCA I and hCA II inhibitory potencies. Structure elucidation of the compounds was carried out by 1H NMR 13C NMR and HRMS spectra. In vitro enzyme assays showed that the compounds had significant inhibitory potential against hCA I hCA II and AChE enzymes at nanomolar levels. Ki values were in the range of 4.07 0.38 29.70 3.18 nM for hCA I and 10.68 0.98 37.16 7.55 nM for hCA II while Ki values for AChE were in the range of 8.91 1.65 34.02 5.90 nM. The most potent inhibitors 3g Ki 4.07 0.38 nM hCA I 3c Ki 10.68 0.98 nM hCA II and 3f Ki 8.91 1.65 nM AChE can be considered as lead compounds of this study with their promising bioactivity results. Secondary sulfonamides showed promising enzyme inhibitory effects on AChE while primary sulfonamide derivative was generally effective on hCA I and hCA II isoenzymes. Key words Sulfonamide benzamide carbonic anhydrase acetylcholinesterase enzyme inhibition 1. Introduction Owing to significant bioactivities of benzamide pharmacophores this group of compounds has been used for designing novel and .
TÀI LIỆU LIÊN QUAN
1,3,4-Thiadiazoles of pharmacological interest: Recent trends in their synthesis via tandem 1,3-dipolar cycloaddition: Review
Comprehensive spectral identification of key intermediates to the final product of the chiral pool synthesis of radezolid
Design, synthesis, ADME prediction and pharmacological evaluation of novel benzimidazole‑1,2,3‑triazole‑sulfonamide hybrids as antimicrobial and antiproliferative agents
Synthesis of some derivatives of n-(2,3,4,6-tetra-o-acetyl-õ-d-glucopyranosyl)-n’-(benzothiazole-2’-yl) thioureas
Synthesis and antibacterial and antifungal activities of N-(tetra-O-acet yl-β-d-glucopyranosyl)thiosemicarbazones of substituted 4-formylsydnones
Synthesis and biological evaluation of quinoline-triazole and quinolone-triazole conjugates
PROGRESS I N BRAIN RESEARCH VOLUME 36 BIOCHEMICAL AND PHARMACOLOGICAL MECHANISMS UNDERLYING BEHAVIOUR
Báo cáo khoa học: Proteoglycans in health and disease: novel roles for proteoglycans in malignancy and their pharmacological targeting
Design, synthesis and biological evaluation of antimalarial activity of new derivatives of 2,4,6-s-triazine
Molecular docking, synthesis and biological significance of pyrimidine analogues as prospective antimicrobial and antiproliferative agents
Đã phát hiện trình chặn quảng cáo AdBlock
Trang web này phụ thuộc vào doanh thu từ số lần hiển thị quảng cáo để tồn tại. Vui lòng tắt trình chặn quảng cáo của bạn hoặc tạm dừng tính năng chặn quảng cáo cho trang web này.