Đang chuẩn bị liên kết để tải về tài liệu:
Thuốc tác dụng trên quá trình đông máu và tiêu fibrin (Kỳ 7)

Urokinase ( Abbokinase) Là endopeptidase, gồm 2 chuỗi đa peptid chứa 411 acid amin, trọng lượng phân tử 53000, được phân lập từ nước tiểu người (URO = urine = nước tiểu) hoặc từ nuôi cấy tế bào phôi thận người. Urokinase xúc tác cho phản ứng cắt liên kết peptid của plasminogen (plasminogen có 791 acid amin) tạo thành lys -plasminogen và chuyển thành plasmi n. Lysin cuối cùng của plasmin là vị trí gắn có ái lực cao với fibrin giúp cho sự thuỷ phân fibrin. UK bị chuyển hóa ở gan và có thời gian bán. | Ấ J r 1 J r J A 1 Thuôc tác dụng trên quá trình đông máu và tiêu fibrin Kỳ 7 2.1. Urokinase Abbokinase Là endopeptidase gồm 2 chuỗi đa peptid chứa 411 acid amin trọng lượng phân tử 53000 được phân lập từ nước tiểu người URO urine nước tiểu hoặc từ nuôi cấy tế bào phôi thận người. Urokinase xúc tác cho phản ứng cắt liên kết peptid của plasminogen plasminogen có 791 acid amin tạo thành lys -plasminogen và chuyển thành plasmi n. Lysin cuối cùng của plasmin là vị trí gắn có ái lực cao với fibrin giúp cho sự thuỷ phân fibrin. UK bị chuyển hóa ở gan và có thời gian bán thải 15 -20 phút. Thuốc chỉ được tiêm tĩnh mạch khởi đầu 1.000 - 4.500 đơn vị kg thể trọng sau đó duy trì 4.400 đơn vị giờ. Thuốc hầu như không có tính kháng nguyên không bị trung hòa bởi kháng thể nhưng có thể gây sốt. 2.2. Streptokinase SK Streptase Gồm một chuỗi đapeptid phân tử lượng 48000 được phân lập từ liên cầu tan máu nhóm A. Streptokinase kết hợp v ới plasminogen theo tỷ lệ đồng phân tử equimolar tạo thành phức hợp SK-plasminogen. Phức hợp này cắt liên kết arginin -valin ở vị trí 560 của plasminogen chuyển thành SK -plasmin có hoạt tính tiêu fibrin. Ngoài tiêu fibrin Streptokinase còn xúc tác cho ph ản ứng thuỷ phân nucleoprotein thành các base purin tự do và pyrimidin nucleotid do vậy làm loãng các dịch đông đặc như mủ. Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều thấp thời gian bán thải khoảng 18 phút nhưng khi tiêm liều cao hoặc liều thấp kéo dài thì thời gia n bán thải đạt 83 phút vì hết hiện tượng kết hợp kháng thể kháng Streptokinase do đã bão hòa. Thuốc bị chuyển hóa và thải trừ qua thận. - Trong quá trình dùng thuốc có thể gặp một số tác dụng không mong muốn chảy máu dị ứng hay gặp vào ngày thứ 8 nên s au khi dùng thuốc 8 ngày cần phải chuyển sang dùng thuốc khác. - Liều dùng Khởi đầu tiêm tĩnh mạch 500.000 đơn vị trong 30 phút sau đó mỗi giờ tiêm 100.000 - 150.000 đơn vị và dùng trong 24 - 48 giờ liền. Trong nhồi máu cơ tim có thể truyền tĩnh mạch1500000 đơn vị trong 60 phút. Có thể hòa tan 20.000 -