Luận án với các mục tiêu thực hiện: tổng hợp các xeton α,ß- không no đi từ các dẫn xuất axetyl của vòng cumarin và vòng cromon, từ đó tổng hợp ra các hợp chất dị vòng flavanon, pirazolin, pirimiđin, benzođiazepin, benzothiazepin; nghiên cứu cấu trúc các sản phẩm tổng hợp được bằng các phương pháp phổ hồng ngoại, phổ cộng hưởng từ hạt nhân (1H NMR, 13C NMR, DEPT, phổ 2 chiều HSQC, HMBC) và phổ khối lượng (LC-MS, EI-MS, HR MS); hăm dò hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm và đặc biệt là khả năng chống ung thư của một số hợp chất tổng hợp được nhằm tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học cao. . | ĐẠI HỌC QUỐC GIA HÀ NỘI TRƯỜNG ĐẠI HỌC KHOA HỌC TỰ NHIÊN ----- ----- DƯƠNG NGỌC TOÀN TỔNG HỢP VÀ CHUYỂN HÓA MỘT SỐ XETON , -KHÔNG NO ĐI TỪ CÁC DẪN XUẤT AXETYL CỦA VÒNG CUMARIN VÀ CROMON Chuyên ngành: Hóa hữu cơ Mã số: DỰ THẢO TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ HÓA HỌC HÀ NỘI, 2014 Công trình được hoàn thành tại khoa Hóa học, Trường Đại học Khoa học Tự nhiên – Đại học Quốc gia Hà Nội ------o0o------ Người hướng dẫn khoa học: GS. TSKH. Nguyễn Minh Thảo Phản biện 1: Phản biện 2: Phản biện 3: Luận án sẽ được bảo vệ trước Hội đồng cấp nhà nước chấm luận án Tiến sĩ họp tại Vào lúc ngày .tháng .năm Có thể tìm Luận án tại: MỞ ĐẦU 1. Lí do chọn đề tài Các xeton , - không no là một lớp chất hữu cơ phong phú mà trong phân tử của chúng có chứa nhóm vinyl xeton (-CO-CH=CH-). Hoạt tính sinh học đa dạng của các xeton , - không no, đặc biệt các hợp chất có chứa nhân dị vòng, như kháng khuẩn, chống nấm, diệt cỏ dại và trừ sâu . đã được đề cập trong nhiều công trình nghiên cứu. Tác dụng kháng khuẩn rất rộng đặc biệt là các trực khuẩn gram (-): Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus indol, Citrobacter, Salmonella, . và cả cầu khuẩn gram (+) như Staphylococus aureus. Tác dụng kháng khuẩn của các xeton , -không no được cho là sự ức chế sao chép ADN của vi khuẩn nhưng không ảnh hưởng đến sự sao chép ADN của người sử dụng. Những nghiên cứu gần đây còn đề cập đến tác dụng chống lao, chống chống HIV và đặc biệt là tác dụng chống ung các xeton , -không no và các dẫn xuất của nó. Theo nghiên cứu của Nakamura Y và các cộng sự thấy rằng một số xeton , -không no có sự hoạt hoá pha II đối với enzym trao đổi chất và nhóm chức có hoạt tính trong phân tử chất chính là nhóm cacbonyl trong phân tử xeton , - không no. Mặt khác các xeton , -không no còn là chất trung gian để tổng hợp các hợp chất hữu cơ khác nhau như pyrazolin, isoxazolin, flavonoit, pyrimiđin, benzođiazepin, các hợp chất này
