Mục tiêu của đề tài là nghiên cứu bào chế cốm mesalamin phóng thích kéo dài với tá dược ethylcellulose có độ hòa tan tương tự thuốc đối chiếu Pentasa® Slow Release Tablets ở môi trường pH 7,5. | Nghiên cứu bào chế cốm Mesalamin phóng thích kéo dài với tá dược ethylcellulose Y Học TP. Hồ Chí Minh * Phụ Bản Tập 20 * Số 2 * 2016 Nghiên cứu Y học NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ CỐM MESALAMIN PHÓNG THÍCH KÉO DÀI VỚI TÁ DƯỢC ETHYLCELLULOSE Nguyễn Văn Cảnh*, Kim Như Ngân*, Lê Thị Thu Vân* TÓM TẮT Mở đầu: Mesalamin (mesalazin) là thuốc được lựa chọn hàng đầu trong điều trị bệnh viêm ruột ở mức độ nhẹ và vừa nhờ tác dụng tại chỗ trên niêm mạc ruột và đại tràng. Mesalamin đường uống ở dạng phóng thích tức thời hấp thu gần như hoàn toàn ở ruột non và chỉ một phần nhỏ thuốc còn nguyên vẹn đến được vị trí điều trị, điều này làm giảm hiệu quả điều trị cũng như gây ra nhiều tác dụng phụ toàn thân. Dạng thuốc phóng thích kéo dài phóng thích thuốc từ từ nên giảm thiểu sự hấp thu mesalamin ở ruột non, giúp mesalamin phân bố ở cả ruột non và kéo dài đến đại tràng. Mục tiêu: Mục tiêu của đề tài là nghiên cứu bào chế cốm mesalamin phóng thích kéo dài với tá dược ethylcellulose có độ hòa tan tương tự thuốc đối chiếu Pentasa® Slow Release Tablets ở môi trường pH 7,5. Phương pháp nghiên cứu: Bào chế 2 công thức cốm mesalamin phóng thích kéo dài nhờ màng bao và kết hợp giữa khung matrix và màng bao. Cốm của cả 2 công thức được tạo hạt bằng phương pháp xát hạt ướt. Cốm A gồm mesalamin, ethylcellulose tạo khung matrix và tá dược dính PVP K30 trong ethanol. Cốm B gồm mesalamin với tá dược dính PVP K30 trong nước. Bao cốm A và cốm B trong thiết bị bao tầng sôi bằng dung dịch ethylcellulose 1,5% trong hỗn hợp ethanol-aceton (7:3). Thay đổi thể tích dịch bao và dùng thử nghiệm độ hòa tan để tìm công thức phù hợp. Tiến hành xát hạt cốm bằng thiết bị ép đùn thay cho xát hạt thủ công . Đánh giá cốm bằng độ hòa tan và các chỉ tiêu diện tích bề mặt, tỉ trọng, lưu tính. Kết quả: Cốm A chứa 15% ethylcellulose và 6% PVP K30 so với mesalamin, đã bao với 22 ml dịch bao cho 10 g cốm (tương ứng với 0,26 g ethylcellulose) có độ hòa tan tương tự thuốc đối chiếu. .
