Ở Việt Nam, phức chất cis-điamin hỗn tạp của platin(II) đã đƣợc chú trọng nghiên cứu từ những năm 2001. Kết quả thử hoạt tính kháng tế bào ung thƣ của nhiều phức chất trong số chúng cho thấy một số phức chất chứa phối tử amin dị vòng nhƣ piperiđin, quynolin có hoạt tính cao. Trong bài viết này, nhóm tác giả đã tổng hợp, cấu trúc và hoạt tính sinh học của một số phức chất platin(II) chứa piperiđin và amin khác hoặc anetol nhằm tổng hợp phức chất chìa khóa monopiperiđin K[Pt(piperiđin)Cl3] (monoPip). | KỈ YẾU HỘI NGHỊ SINH VIÊN NGHIÊN CỨU KHOA HỌC NĂM HỌC 2013-2014 TỔNG HỢP CẤU TRÚC VÀ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ PHỨC CHẤT PLATIN II CHỨA PIPERIĐIN VÀ AMIN KHÁC HOẶC ANETOL Vũ Thị Thanh Hoa Đặng Thế Anh Phan Toàn Thắng Lớp K60C Khoa Hóa học GVHD TS. Nguyễn Thị Thanh Chi Tóm tắt Đã tổng hợp được năm phức chất của Pt II là K PtCl3 C5H10NH P0 cis- PtCl2 C5- H10NH C7H9ON P1 cis- PtCl2 C5H10NH C10H12O P2 PtCl C5H10NH C9H6ON P3 PtCl C5H10NH C10H6O2N P4 trong đó phức chất P4 chưa được mô tả trong các tài liệu. Bằng phương pháp sắc kí bản mỏng xác định hàm lượng nước kết tinh hàm lượng platin phổ ESI MS IR 1H NMR NOESY đặc biệt là tính toán lượng tử sử dụng phương pháp phiếm hàm mật độ và phương pháp nhiễu xạ tia X đơn tinh thể đã xác định được cấu trúc của các phức chất tổng hợp được. Trong các phức chất piperiđin bị cố định ở cấu dạng ghế và phối trí với Pt II qua nguyên tử N bằng liên kết e o-anisinđin trong P1 phối trí với Pt II qua nguyên tử N của nhóm NH 2 anetol phối trí với Pt II qua liên kết C Canken theo kiểu liên kết ba tâm 8-hiđroxiquynolin và axit quynaldic đã bị đề hiđro hóa ở nhóm OH và phối trí với Pt II qua nguyên tử N và O trong hai phức chất P3 và P4. Ở phức chất P1 và P2 o-anisinđin và anetol đều ở vị trí cis so với piperiđin nguyên tử N của dị vòng quynolin ở vị trí cis so với piperiđin trong phức chất P3 ở vị trí trans so với piperiđin trong phức chất P4. Đã thử hoạt tính kháng tế bào ung thư của bốn phức chất nghiên cứu P1 P4 trên bốn dòng tế bào ung thư người là Hep - G2 MCF-7 Fl RD. Kết quả cho thấy các phức chất tổng hợp được đều có hoạt tính kháng tế bào ung thư trên 2 3 dòng tế bào Hep - G2 Fl RD với giá trị IC50 lt 6 66 g mL . Kết quả thử độc tế bào của phức chất P3 bước đầu cho thấy phức chất P3 có độc tính khá thấp thấp hơn 4 lần so với phức Cisplatin. Từ khóa piperiđin phức platin II amin olefin hoạt tính sinh học I. MỞ ĐẦU Đến nay đã có ba thế hệ thuốc với hoạt chất là phức chất của platin đƣợc sử dụng rộng rãi trong việc điều trị nhiều
