Mục đích cơ bản của luận án này là nghiên cứu bào chế viên hai lớp chứa metoprolol 50 mg phóng thích kéo dài và amlodipin 5 mg phóng thích nhanh. Nghiên cứu nâng cấp và xác định quy trình bào chế quy mô viên/lô. Xây dựng tiêu chuẩn cơ sở và nghiên cứu độ ổn định viên phóng thích kéo dài MET-AMLO. | Tóm tắt Luận án tiến sĩ Dược học: Nghiên cứu bào chế viên phóng thích kéo dài chứa metoprolol 50 mg và amlodipin 5 mg BỘ GIÁO DỤC VÀ ĐÀO TẠO BỘ Y TẾ ĐẠI HỌC Y DƢỢC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH NGUYỄN THỊ LINH TUYỀN NGHIÊN CỨU BÀO CHẾ VIÊN PHÓNG THÍCH KÉO DÀI CHỨA METOPROLOL 50 MG VÀ AMLODIPIN 5 MG Ngành: Công nghệ dược phẩm và bào chế Mã số: 9720202 TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ DƢỢC HỌC N Chí Minh Thành phố Hồ Chí Minh – Năm 2018 Công trình được hoàn thành tại: ĐẠI HỌC Y DƢỢC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH Người hướng dẫn khoa học: . Nguyễn Đức Tuấn . Lê Quan Nghiệm Phản biện 1: Phản biện 2: Phản biện 3: Luận án sẽ được bảo vệ tại Hội đồng đánh gía luận án cấp trường họp tại: ĐẠI HỌC Y DƯỢC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH vào hồi giờ .ngày .tháng năm . Có thể tìm hiểu luận án tại: - Thư viện Quốc gia Việt Nam - Thư viện Khoa học Tổng hợp Thành phố Hồ Chí Minh - Thư viện Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh 1 GIỚI THIỆU LUẬN ÁN 1. Đặt vấn đề Metoprolol succinat là chất đối kháng chọn lọc β1-adrenergic và amlodipin besilat là chất ức chế kênh calci thuộc nhóm dihydropyridin thường được lựa chọn trong phối hợp điều trị tăng huyết áp kèm bệnh mạch vành. Tuy nhiên, nhược điểm của metoprolol succinat là bị chuyển hóa mạnh bởi enzym gan, thời gian bán thải ngắn 3-4 giờ, sinh khả dụng thấp khoảng 40% gây bất tiện do phải dùng thuốc nhiều lần trong ngày. Ngược lại, amlodipin besilat là thuốc có thời gian bán thải dài 30-40 giờ. Để phối hợp hai dược chất có thời gian bán thải khác nhau trong cùng sản phẩm với hai cơ chế phóng thích hoạt chất khác nhau, trong đó, thành phần metoprolol succinat phóng thích kéo dài và amlodipin besilat phóng thích nhanh là biện pháp tối ưu giúp kiểm soát huyết áp ổn định trong suốt 24 giờ, giảm tác dụng phụ không mong muốn. Về bào chế amlodipin besilat là hoạt chất dễ bị hút ẩm, không ổn định và dễ bị biến đổi khi tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng, đồng .
