Flutamid là đại diện đầu tiên của nhóm thuốc kháng androgen phi steroid (NSAA), được coi là một antiandrogen tinh khiết và chọn lọc. Bài viết Nghiên cứu tổng hợp flutamid được thực hiện với mục tiêu: hoàn thiện quy trình tổng hợp flutamid đạt tiêu chuẩn USP 42 và nâng cấp quy mô tổng hợp lên 50 g/mẻ và 500 g/mẻ. | Nghiên cứu Dược amp Thông tin thuốc 2022 Tập 13 Số 1 trang 44-51 BÀI NGHIÊN CỨU nghiên cứu tổng hợp flutamid Đinh Thị Thanh Hải Vũ Trần Anh Đoàn Minh Sang Giang Thị Minh Anh Trường Đại học Dược Hà Nội Tác giả liên hệ haidtt@ Ngày gửi đăng 10 1 2022 - Ngày duyệt đăng 25 02 2022 sUMMaRY The procedure of synthesis flutamide has been improved with active ester as a key intermidiate and 3- trifuoromethyl aniline as starting material. Important reaction conditions for 50-gram-scale and 500-gram-scale have been investigated. By-product 2 4 6-trihydroxy-1 3 5-triazine was recycled to starting material cyanuric chloride. This synthesizing process is timely environmentally friendly high yield and potential for industrial-scale. Từ khóa antiandrogen cyanuric clorid flutamide ung thư tuyến tiền liệt. Đặt vấn đề dụng tác nhân acyl hóa là este thay thế cho Flutamid là đại diện đầu tiên của nhóm acyl clorid 2 cho thấy nhiều ưu điểm ít giai thuốc kháng androgen phi steroid NSAA đoạn phản ứng nguyên liệu sẵn có tái chế được coi là một antiandrogen tinh khiết và được nguyên liệu phản ứng ban đầu có thể chọn lọc. Flutamid được FDA phê duyệt để nâng cấp được quy trình tổng hợp lên quy lớn điều trị ung thư tiền liệt tuyến di căn 3 6 . hơn. Bên cạnh đó việc tổng hợp hóa học theo Hiện nay flutamid đang được nghiên cứu để con đường xanh đang là xu hướng trong điều trị chứng rậm lông rụng tóc mụn những năm gần đây. Từ yêu cầu thực tế cũng Theo các báo cáo từ các bệnh viện nhu cầu như tiếp cận xu thế chung nghiên cứu này sử dụng flutamid là rất lớn tuy nhiên các được thực hiện với mục tiêu hoàn thiện quy thuốc flutamid đều được nhập khẩu từ nước trình tổng hợp flutamid đạt tiêu chuẩn USP 42 ngoài với giá thành cao gây khó khăn cho và nâng cấp quy mô tổng hợp lên 50 g mẻ và nguyên liệu và phương pháp nghiên cứu người bệnh trong việc tiếp cận điều trị. Do đó 500 g mẻ. việc nghiên cứu tổng hợp flutamid trong nước nhằm giảm giá thành sản phẩm đang Dung môi hóa chất và thiết bị rất .
